卡博替尼(Cabozantinib,Cometriq,XL184)是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,由美国Exelixis生物制药公司研发。作为一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶抑制剂,可阻断肿瘤细胞发生和发展。
2012年11月19日卡博替尼由美国FDA批准上市,用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)的治疗。甲状腺髓样癌发病主要原因是RET原癌基因突变。
一项入组了330名晚期甲状腺髓样癌的三期临床试验,2:1分组,一组接受卡博替尼治疗,一组接受安慰剂治疗,最低随访了42个月,结果显示:卡博替尼明显延长了总生存期,26.6个月对21.1个月,延长了5.5个月!其中,卡博替尼组中位无进展生存期达到11.2个月相比安慰剂组4个月;其中,有RET基因突变的患者获益更多。
研究证实,卡博替尼明显地延长了甲状腺髓样癌患者的无进展生存期。研究表明,除了用于甲状腺髓样癌、晚期肾癌的治疗,卡博替尼对非小细胞肺癌、肝细胞癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症都有效。
卡博替尼用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg。整粒吞服,空腹服用(药前2小时、服药后1小时内不进食)。卡博替尼原研药价格昂贵。
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